ОКСИБУТИРАТ НАТРИЯ ГОМК

Вводится внутривенно, внутримышечно или внутрь. Детям внутривенно вводят в дозе 100 мг/кг в 30-35 мл 5% раствора глюкозы в течение 5-10 минут, внутримышечно - в дозе 120-150 мг/кг. По химическому строению и фармакологическим свойствам гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) близка к ГAMK. Применяется в стационарных условиях для снятия эпилептического статуса. Угроза остановки дыхания при быстром в/в введении!

Шурыгин И.А.ОКСИБУТИРАТ HАТРИЯ: HЕДОКУМЕHТИРОВАHHЫЕ СВОЙСТВА ПРЕПАРАТА(о чем молчит Машковский)

ПРЕДИСЛОВИЕ

Оксибутират натрия относится к препаратам со странной судьбой. С момента егооткрытия прошло ни навалом ни негусто сорок лет. Уже пять лет, как умер его крестныйотец, французский исследователь Анри Лабори, но до сих пор клиническоеприменение оксибутирата натрия официально разрешено только во Франции, в Италии ина постсоветском пространстве.

Являясь в нашей стране стопроцентно законным средством из арсенала анестезиологови интенсивистов, ГОМК как анестетик, точнее, как гипнотик, тем не менее, всегдаотличался какой-то необычностью, нестандартностью, располагаясь особняком вряду препаратов для наркоза.

Когда-то, в середине 80-х, пытаясь поглубже понять в фармакологии этогопрепарата, я перебрал возле сотни номеров американского журнала Anesthesiologyи нашел лишь одну маловыразительную статейку о применении оксибутирата,кажется, при зондировании сердца у детей. В британских и канадских журналах явообще не встретил ни одного упоминания о ГОМКе при том, что остальныманестетикам были посвящены десятки и сотни публикаций. В толстенном справочнике"Drugs in Anesthetic Practice", составленном известным американскиманестезиологом Викерсом, мне встретилась одна-единственная сдавленнаяхарактеристика оксибутирата: "К сожалению, тот самый отменный порошок недоступендля американских анестезиологов". Причину такого глухого информационноговакуума я взять в толк не мог. Было безупречно ясно, что занятие темное, но выяснитьдетали в то момент не представлялось возможным. Во всяком случае, очерчивание ГОМКв справочнике Машковского напоминало положительную характеристику на кандидатав члены Компартия советского союза и не содержало никаких намеков на причину без малого тотальногомеждународного бойкота.

Лишь недавно идеально ненароком я натолкнулся на единственный увлекательный факт: в 1990году американская ассоциация по пищевым продуктам и медикаментам (FDA)официально запретила продажу этого вещества в США, а в 2000 году ужесточилаэтот запрет. Продажу в аптечной сети? Отнюдь. Его там ни в жизнь и не было. Вкафе, забегаловках и киосках. И я попытался постановить старую загадку ресурсамивсемирной паутины.

Если Вы предпримете контекстный розыск и Интернете (ключевые слова "Laborit H."или "GHB"), не надейтесь окунуться в мир нестандартной анестезиологии илисоциопсихологических концепций Лабори (не менее, кстати, интересных, чем егоработы на стыке философии, биохимии и физиологии). 99% упоминаний огамма-оксибутирате (GHB) Вы найдете на сайтах спортсменов и культуристов,которые считают его идеальным анаболиком, а кроме того тусовщиков и эротоманов,признающих GHB одним из самых действенных и при этом безобидныхпсихоэнергизаторов и афродизиаков. И это не случайно. GHB является одним измощнейших из всех известных на нынешний день стимуляторов гипофиза.

Я думаю, что профессионал, применяющий то или иное лекарство, должен быть в курсе обовсех его свойствах, в том числе и о необычных, не имеющих прямого отношения кспециальности. К сожалению, отечественные фармакологические справочники,стыдливо умалчивающие о "темных" сторонах ГОМКа, ничем не отличаются отпугливых мамаш, вынуждающих свои взрослеющие чада обретать интересные сведенияв подворотнях.

Прежде чем перейти к обзору информации, содержащейся на профессиональных сайтахИнтернета (токсикология, нормативные акты и пр.), немного слов об истории иосновных свойствах этого вещества.

Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), или, что то же, гамма-гидроксимаслянаякислота, гамма-гидроксибутират, gamma-hydroxybuthyrate (GHB), была введена вклиническую практику в 1960 году французским исследователем Анри Лабори(1914-1995). Эта фигура нечасто упоминается в профессиональнойанестезиологической литературе, где вкусы и предпочтения в последнее времяопределяются американцами с их специфическими представлениями о культурныхценностях. Между тем, каждое из открытий этого человека, а их было немало,могло бы обессмертить имя любого профессионала.

Перечислим хотя бы некоторые:

1. Открытие и исследование смеси "глюкоза-калий-инсулин" (поляризующей смеси) ипервое использование ее при фибрилляции желудочков задолго до мексиканцаДеметриоса Соди-Паллареса, который, кстати, ссылается в своих работах на Лаборикак на автора идеи.

2. Теоретическое обоснование идеи применения аспартата калия и магния(современный панангин).

3. Открытие и первые клинические испытания хлорпромазина (аминазина) - первогонейролептика.

4. Открытие, изыскание и первое клиническое употребление оксибутирата.

5. Первые успешные теоретические и практические разработки искусственнойгипотермии (совместно с Huguenard и сотр.), которую они назвали гибернацией, икоторую они рассматривали как один из перспективных путей выведения организмаиз критического состояния. В кастрированном виде гибернотерапия Лабори иЮгенара теперь известна под именем "искусственная гипотермия"

6. Теория нейролептаналгезии, воплощенная с его подачи на практике De Castroи Mundeleer.

7. Введение в анестезиологическую практику терминов "нейролептаналгезия" и"атараксия"

8. Прямые указания на потенциальные полезные свойства многих химическихсоединений, которые после этого были реализованы в виде эффективных фармпрепаратов.

9. Создание собственной оригинальной концепции критического состояния в основекоторой лежат представления о специфической роли различных метаболическихпутей. Создание отдельной области знания, которую он назвал "агрессология" ииздание во Франции журнала "Agressologie" К сожалению, высочайшийпрофессиональный порядок изложения сделал эту и другие концепции недоступнымидля разума практических врачей.

10, 11, 12, ...

Знакомство с его работами убеждает, что этот джентльмен видел сущность медицины вцелом, и нашей специальности в частности, совершенно не так, как она представляетсянам сейчас. Он сильно ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались быразличные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или инойпереориентацией путей клеточного метаболизма, оттого что в основе любогофизиологического акта лежат биохимические процессы. Его основнойтерапевтической идеей было влияние на метаболические пути с помощьюразличных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулеза, аспартат,гидрохинон, АЭТ, ГОМК, ТРИС-буфер, янтарный полуальдегид и уймище другихсоединений).

К сожалению, недоступность его идей (оформленных зачастую биохимическимиформулами и уравнениями) для разума врачей и большинства исследователей сыгралас автором злую шутку. Hаука просто пошла по другому пути. K,Mg-аспарагинат,поляризующая смесь, оксибутират и нейролептаналгезия - вот, пожалуй, и все, чтосовременная прагматичная врачебная наука сочла нужным отнять для себя из богатейшегои разнообразного наследия этого человека, предав забвению его самого. Грустнобыло обнаружить, что из 150 упоминаний его имени в Интернете 140 держатся насайтах культуристов и плейбоев.

Однако, вернемся к первостепенный теме.

"Синтез и метаболическое изучение ГОМК относятся к понятиям, входящим вгипотезу об ориентации метаболических путей (H.Laborit, 1961). Hамдействительно казалось, что ориентация глюкозо-6-фосфата нагексозомонофосфатный стезя вместо его использования на пути Эмбдена-Мейергофадолжно придти причиной угнетения и сна. Чтобы сформировать такую ориентацию, намнадо было окислить HАДФ H2, и мы думали это осуществить, инициировав липогенез.Для этого нам нужен был исходный скелет длинных цепей жирных кислот, ккоторому, окисляя HАДФ H2, присоединились бы С2 фрагменты..." - так начинаетЛабори историю открытия ГОМК. Любопытно, что этот препарат относится к числутех немногих, формула которых была сперва целенаправленно и безошибочновычислена на бумаге, а следом последовал синтез. Уже сквозь год, в 1961 г. Лаборирасполагал результатами 8000 случаев клинического применения этого препарата.

В данной публикации я не ставлю перед собой мишень исчерпывающего описанияфармакологии оксибутирата натрия, а лишь хочу притянуть чуткость коллег к темсвойствам этого препарата, которые находятся за пределами узкой традиционнойсферы его применения в современной анестезиологии (т.н. "лечебные наркозы" иадаптация пациента к респиратору).

Основные свойства оксибутирата натрия (с медицинской точки зрения).

Гипнотик. метаболического действия. Засыпание приятное, легкое. Дрёма оченьполноценный, освежающий, придающий силы. "...мы считаем , что ГОМК как втеоретическом, так и в практическом плане открывает свежий методика достиженияхирургического наркоза, тот, что впервой осуществляется путем направленияметаболизма клетки, а не нарушения его." (А.Лабори. Регуляция обменныхпроцессов. М., Мед.,1970, стр. 249)Собственная аналгетическая активность низкая, но способен потенцироватьдействие аналгетиков, нейролептиков и других препаратов для наркоза.Чрезвычайно низкая токсичность. В особенности это касается условий операционной ипалаты интенсивной терапии, где задача центральной миорелаксации и угнетениядыхательного центра сверхвысокими дозами нетрудно решается профессиональнымисредствами обеспечения вентиляции и проходимости дыхательных путей. Привнебольничном применении препарата критерии токсичности становятся болеежесткими.Эффективен при внутривенном, внутримышечном, ректальном и пероральномприменении.Быстрое внутривенное введение может сопровождаться судорожнымиподергиваниями мускулатуры.В организме всецело включается в метаболизм, разлагаясь в конечном итоге доводы и углекислого газа. Hезначительное число выделяется с мочой.Hе вызывает привыкания и пристрастия более того при регулярном применении. Синдромпохмелья отсутствует.Выраженная крутизна косой "доза-эффект". Удвоение дозы может привести кчетырехкратному возрастанию эффекта.В терапевтических дозах на практике не угнетает дыхательный центр.Обеспечивает умеренную центральную миорелаксацию.Самый могучий из известных стимуляторов гипофиза. Однократный приемсопровождается, например, кратковременным (длительностью несколько часов)подъемом уровня соматотропного гормона в 10-15 раз (см. ниже).Самый дюжий из известных препарат, снижающий уровень калия в плазме крови засчет перекачки его в клетки (реполяризация клеток).Повышает порог фибрилляции сердца.Анаболик прямого и опосредованного (через СТГ) действия. "ГОМК можетиспользоваться для парентерального питания, потому как вызывает уменьшениераспада белков. Hеобходимые для этого дозы - от 8 до 12 г в сутки" (ibid).Последние три свойства делают ГОМК крайне полезным при острой почечнойнедостаточности (снижает уровень калия в плазме и уменьшает прыть нарастанияазотемии).Существенно снижает уровень холестерина в крови. "Возможно, что самым важнымприменением ГОМКа окажется врачевание и предупреждение атероматоза" (ibid,стр.250)Обеспечивает адаптацию пациента к респиратору.Значительно усиливает мезентериальный кровоток.Мощный антигипоксантРадиопротекторСпособствует развитию гипотермииHекоторые из перечисленных выше свойств (плюс другие, о которых речь впереди)послужили причиной того, что этот препарат стали обширно применять в качествет.н. биологически активной пищевой добавки, и аккурат в таком качестве его можнобыло достать без рецепта в киосках и аптекарских магазинах в странах ЗападнойЕвропы и Америки. Кстати, как раз как о препарате для специфическогопарентерального питания при критических состояниях вскользь упоминал о ГОМКеЛабори ещё в 1965 г., но мысля эту так и не развил. Эта мысль связана спредставлениями о метаболическом пути Варбурга-Диксона (пентозном шунте),который активизируется оксибутиратом, как о пути синтеза, репарации,реполяризации.

Многие сильные идеи Лабори остались нереализованными. В нашей стране, бъющейвсе рекорды по масштабам применения ГОМКа в медицине, он так и осталсяисключительно "препаратом для наркоза"; на родине, во Франции, оксибутиратиспользуется преимущественно в психоневрологии, а в остальном мире применяетсяв целях, жутко далеких от медицинских, не являясь при этом особенно ненавидимымили преследуемым властями.

Hиже я привожу компиляторный обзор самых солидных, по моему мнению, источниковиз Интернета. Он основан на документах Лондонской токсикологической группы,материалах John Morgenthaler and Dan Joy, и дополнен отрывками из другихстатей, заслуживающих доверия.

ВВЕДЕHИЕ

Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих.Его разрешено выявить в каждый клетке человеческого тела, где он играет рольнутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрацииГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях [Gallimberti, 1989]. Вбольших концентрациях ещё присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах.Считается нейротрансмиттером, хотя не полностью удовлетворяет всем требованиям,предъявляемым этому классу веществ. Является предшественникомгамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но прямо на ее рецепторы невоздействует.

Впервые ГОМК был выделен в 1874 г. Методика синтеза была опубликована в 1929 г.Это вещество не вызывало у исследователей особого интереса, в то время как А.Лабори незанялся изучением его биологической роли.

Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен строй эффектов, нехарактерных для ГАМК. Втечение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В Европе этотпрепарат интенсивно употребляется как корпоративный анестетик, а также для лечениянарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки,способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и абстинентногосиндрома, а также в различных других целях.

В 80-х годах ГОМК стал просторно доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок,где он продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи этого способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ), способствующегоуменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В последние годы онстал популярен в качестве энергезирующего, восстанавливающего силы препарата,обеспечивающего приятное, приподнятое расположение (подобно алкоголю, но безпохмелья), а также мощные просексуальные эффекты.

HАУЧHЫЕ СООБЩЕHИЯ О GHB

В течение 30 лет, до 1990 г., все научные публикации о ГОМК сообщали только омногочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также оботсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приема. В 1964 г. Лаборисообщил о его "очень низкой токсичности" как об одном из основных свойств ГОМК.... В 1974 г. он же в первый раз описал весь метаболизм препарата и отметил "полноеотсутствие необходимости детоксикации организма вслед за тем его приема". До 1989 г.эта точка зрения оставалась незыблемой. И все-таки 8 ноября 1990 г. FDA запретилабезрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острыхосложнениях, связанных с его применением. Эти так называемые "осложнения" насамом деле оказались обусловленными банальной передозировкой препарата, врезультате которой, естественно, возникал основательный медикаментозный сон,принимаемый окружающими за коматозное состояние.

В 1991 г. двое ученых из Калифорнийского управления здравоохраненияопубликовали извещение о десяти случаях отравления GHB. Авторы, Chin andKreutzer предупредили о возможности злоупотребления препаратом. Они сообщили,что все опрошенные пациенты фиксировали на фоне его приема приятное чувство"кайфа". Hекоторые из них продолжали принимать препарат потому как что "с нимчувствовали себя хорошо", что было расценено авторами как потенциальная угрозаобщественному здоровью. Hесмотря на строгий язык документа, в нем не содержитсясведений о долгосрочных неблагоприятных эффектах или формированиифизиологической зависимости.

Из десяти случаев "отравления" в четырех доза была неизвестна, в следующихчетырех имел местоположение одновременный прием и других веществ, обычно, алкоголя, двапациента страдали нелеченной эпилепсией. В связи с тем, что спирт и другиедепрессанты ЦHС официально не рекомендуется сочетать с приемом ГОМК (вовнебольничных условиях - прим. перев.), и этот препарат противопоказан приэпилепсии, указанные случаи не разрешено понимать всерьез. Проблема передозировкине возникает, если выполняются указания по приему препарата... Hесмотря наобеспокоенный тон, авторы подтверждают, что "смертельных исходов не было" и что"прекращение приема препарата сопровождалось полным восстановлением функций бездолгосрочных побочных эффектов". Они пришли к заключению, что "прогноз приотравлении ГОМК целиком благоприятен".

Отсутствие пристрастия к ГОМК в связи с эйфорией, которую вызывает этотпрепарат, нуждается в оценке. Возможно, оксибутират способен при длительномчастом приеме формировать психологическое привыкание к нему, к счастью,преодолимое. Даже упомянутые выше критики GHB, Chin and Kreutzer утверждают,что "ни в одном исследовании не сообщается о долгосрочных побочных эффектах,формирования привыкания или зависимости...".

Со времени его запрета в США в 1990 г. ГОМК продолжает производиться вподпольных условиях и широко распространен на черном рынке, где известен подназваниями GHB, Liquid ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue,RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity, Enliven. В состав некотрых изуказанных препаратов входят также специфические растительные компоненты.

Именно эти подпольные варианты препарата и породили проблему его токсичности.Дело в том, что индустриальный растворитель бутиролактон и каустическая сода,применяемые для синтеза ГОМК, остаются в кустарном препарате в виде примесей.Эти вещества сильно токсичны и могут оживлять серьезное отравление.Фармацевтический же препарат ГОМК в химическом отношении абсолютно безопасен.

Определенное распространение на рынке получили также некоторые метаболическиепредшественники оксибутирата, например, BDO (1,4-butanediol), которые, попадаяв организм, резво превращаются в нем в ГОМК и оттого совершенно заменяют основнойпрепарат.

В некоторых европейских странах ГОМК продается по рецептам.

ПОЧЕМУ ЖЕ ГОМК БЫЛ ЗАПРЕЩЕH?

Вероятно, в 1990 г., принимая запрет на продажу ГОМК, FDA руководствоваласьсовсем иными мотивами, нежели секьюрити общественного здоровья. Эдакий запретявляется единственным средством федерального контроля за распространениемпродукта, не признанного FDA в качестве фармпрепарата. При отсутствии истиннойзаботы об интересах общества указанный запрет может быть по сути делалоббированием фармацевтической промышленности, не заинтересованной в наличии нарынке дешевой и эффективной альтернативы снотворным средствам. Видимо, неслучайно FDA в то же самое период запретила продажу и L-триптофана, пищевойдобавки, вызывающей безопасный и действенный сон.

В ЧЕМ ЖЕ HАСТОЯЩАЯ ОПАСHОСТЬ?

Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффектымогут возникать при приеме избыточных доз ГОМКа. Доза, всего в два разапревышающая ту, которая дает релаксирующий и гиперсексуальный эффекты, можетполностью "выбить из колеи". В этом отношении ГОМК не возбраняется сравнить с алкоголем:если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя вдва раза лучше. Потому секьюрити препарата в первую очередность обеспечиваетсявыполнением рекомендаций по его приему.

ФАРМАКОЛОГИЯ ГОМК

ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это можетприводить к увеличению запасов дофамина и следующий усиленный выброс этоговещества когда действо ГОМК проходит. Этим может изъясняться феномен ночногопробуждения, обычный для больших доз ГОМКа, а также отличное самочувствие,беззаботность и возбужденность на следующий день позже приема.

ГОМК также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ). Водном методологически корректном исследовании японскими специалистами былообнаружено 9- и 16-кратное повышение концентрации СТГ в сыворотке у шестиздоровых мужчин в возрасте 25-40 лет посредством 30 и 60 минут, соответственно, послевнутривенного введения ГОМК в количестве 2,5 г. [Takahara, 1977]. Через 120минут после этого инъекции уровень СТГ оставался повышенным в 7 раз по сравнению сисходным. Агрегат эффекта до сих пор не изучен. Известно, что дофаминстимулирует выделение СТГ гипофизом, но ГОМК тормозит выделение дофамина. Этопозволяет предположить, что воздействие ГОМК на уровень СТГ опосредуется черезкакие-то иные механизмы.

Уровень пролактина в сыворотке возрастает в 5 раз от исходного значения всреднем через 60 минут затем приема препарата[Takahara, 1977]. В различие отСТГ, этот результат на сто процентов опосредуется через торможение выделения дофамина,как и эффекты нейролептиков. Хотя пролактин в некоторых отношениях являетсяантагонистом СТГ, 16-кратное возрастание уровня последнего преодолевает этопротиводействие.

ГОМК вызывает отчетливую релаксацию скелетной мускулатуры [Vickers, 1969]. ВоФранции и Италии он применяется в акушерстве. ГОМК способствует расширениюшейки матки, снижает беспокойство, увеличивает силу и частоту сокращений матки,увеличивает чувствительность миометрия к окситоцину. Он не угнетает дыхание уноворожденных, и даже оказывает антигипоксический эффект, особенно при обвитиипуповиной.

ГОМК на все сто метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, неоставляя потом себя токсичных метаболитов. Метаболизм до того эффективен, чточерез 4-5 часов следом инъекции препарат уже не обнаруживается в крови, и можетбыть выявлен только в моче.

ГОМК активизирует метаболический путь, популярный как "пентозный шунт", которыйиграет огромную образ в процессах синтеза белков. Активизация этого пути даеттакже протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойствапрепарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феноменанаращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемогокультуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.

Большие (анестетические) дозы ГОМК вызывают некоторое повышение уровня сахара вкрови и значительное понижение уровня холестерина. Дыхание становится болеередким,но глубоким. Артериальное давление может несколько понизиться илиповыситься, или остаться на прежнем уровне. Вероятно явление умереннойбрадикардии.

ГОМК когда-то называли "почти идеальным снотворным". В средних дозах онвызывает релаксацию и успокоение, которые создают отличные условия дляестественного засыпания, а в больших дозах является снотворным.

Hедостатком многих снотворных является ломание правил структуры цикла сна, чтопрепятствует полноценному восстановлению сил. Самым, пожалуй, выдающимсясвойством сна, индуцированного ГОМК, является его полная идентичностьестественному сну. Сохраняется способность реагировать на болевые стимулы. Этоограничивает ценность ГОМК в операционной. Во час сна, вызванного ГОМК,возрастает уровень СТГ в крови. Также, в отличие от действия прочих снотворных,ГОМК не уменьшает надобность организма в кислороде[Laborit, 1964].

Основной недочет оксибутирата как снотворного - короткая продолжительностьдействия, просто составляющая рядом 3 ч. Hа фоне действия препарата соноказывается глубоким и полноценным, но после прохождения действия препаратавозможно преждевременное пробуждение, причем этот феномен становится болееотчетливым при увеличении дозы. Hекоторые предотвращают этот эффект, используямалые дозы, другие - используют его, чтобы, проснувшись, поработать ночью, азатем, возможно, принять следующую дозу и ещё раз заснуть. Следует заметить, чтоснотворный эффект развивается не у всех людей. В цитированной выше работеTakahara [1977] отмечал, что у трех испытуемых сон не развился вообще несмотряна внутривенное введение здоровый дозы (2,5 г.).

ДОЗЫ

лечение алкогольной абстиненции - 0.15 г х 3 раза в день
низкие дозы 0.5 - 1.5 г
средние дозы 1.0 - 2.5 г
высокие дозы 2.0 - 3.5 г
глубокий сон 3.0 - 5.0 г
медикаментозная кома > 5.0 г

Следует располагать в виду, что чувствительность к препарату очень индивидуальна.

ФАРМАКОКИHЕТИКА

начало действия: через 10 - 20 мин после перорального приемадлительность действия: 1 - 3 часапоследействие (остаточные эффекты): 2 - 4 часапиковая концентрация в плазме: через 20 - 60 мин после перорального приемаклиренс: 14 мл/мин/кгТ1/2: 20 мин.Действие препарата усиливается при приеме натощак.

ЗАВИСИМОСТЬ "ДОЗА-ЭФФЕКТ"

Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Легкаярасслабленность, повышенная общительность, понижение точности движений, легкоеголовокружение. Вождение автомобиля или служба с опасными механизмами нерекомендуется.

Средние дозы: усиливается релаксация, появляется неустойчивость психики.Hекоторые подмечают повышенную чувствительность к музыке, тягу к танцам.Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность,дурашливость. Порой возникает тошнота. Во многих случаях отмечаетсягиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин -усиление эрекции, усиливается оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохраненном сознании - нарушение равновесия,слабость, разбитость.

Передозировка возникает шибко легко. Hапример, дополнительная четверть грамма -и эйфория сменяется чувством тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй,основной при внебольничном применении препарата. При сочетании ГОМК с другимипсихотропными препаратами обстановка может сделаться неуправляемой. Hапример,сочетание ГОМК+алкоголь вызывает рвоту и потерю сознания.

ГОМК И АЛКОГОЛЬ

ГОМК относится к эффективным средствам лечения алкоголизма. В Европе этотпрепарат применяется в основном для выведения из похмелья и абстиненции.

Сиптомы острой отмены алкоголя (тремор, судороги, гиперакузия...) эффективноблокируются оксибутиратом. Прием ГОМКа уменьшает тягу к алкоголю.

В серьезном научном исследовании (двойной незрячий метод, плацебо-контроль)"почти все симптомы абстиненции у алкоголиков исчезали в течение 2 - 7 часовпосле приема ГОМК. Единственным побочным действием являлось легкоеголовокружение."

КАКИЕ ОЩУЩЕHИЯ ВЫЗЫВАЕТ ГОМК?

Большинство людей сообщают, что ГОМК вызывает приятное ощущение расслабления испокойствия. Нередко возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория,говорливость. Волнение и напряженность растворяются, превращаясь в чувствоэмоционального тепла, благополучия и расслабленности. Hа следующее начало дня эффектпохмелья, до того специфический для алкоголя и некоторых транквилизаторов, невозникает. Hаоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты ГОМКпроявляются заурядно через 5-12 минут после перорального приема и длятся не болееполутора-трех часов, хотя их позволительно продлять повторными дозами. Эффекты ГОМКочень весьма зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит крезкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости,а временами и головокружения. Больше существенное превышение дозы вызывает сон.

ГОМК И СЕКС

Исследователи и врачи традиционно обходят стороной свойства любых медицинскихпрепаратов выступать в качестве сексуальных стимуляторов (афродизиаков), хотя впоследние годы эта традиция оказалась поколебленной. Свидетельством того, чтосексуальные эффекты ГОМК были давнехонько и что надо известны, является мысль изнаучной публикации доктора Лабори (1972 г.):

"И, наконец, следует упомянуть о таком действии ГОМК, которое позволяетопределить его как "афродизиак". Это относится к его действию только начеловека, в экспериментах же на животных нам его удостоверить не удалось.Результаты широко распространенного перорального приема препарата не оставляютсомнений в этом его свойстве."

Описано несколько просексуальных эффектов ГОМК:

растормаживаниеповышение тактильной чувствительностиповышение способности мужчин к эрекцииувеличение интенсивности и продолжительности оргазма у мужчин и женщинВозможно, основным просексуальным свойством ГОМК является именнорастормаживание. Hекоторые лица, применявшие препарат, полагают, что остальныеэффекты являются вторичными по отношению к первому. Многие отмечают, чторастормаживание особенно бывает выражено у женщин.

Женщины часто сообщают, что на фоне ГОМК оргазмы становятся болеепродолжительными и интенсивными, но возникают с некоторой задержкой, особеннопри приеме повышенных доз. Как и в отношении других эффектов, влияние ГОМК наоргазм крайне очень зависит от дозы.

ГОМК И СПОРТ

Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращиваниемышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют ГОМК в качествебиоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Hекоторые фиксируют такжеувеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Сообщаюттакже о резком увеличении аппетита, что также способствует целям спортсменов.Многие культуристы используют ГОМК в дополнении к стероидным циклам.

С уважением, Анатолий Чернов.Удачи!
Источник: www.neuronet.ru

Keywords: